Dom > Znanja > Vsebine
Diet tablete za klinično uporabo
- Mar 28, 2018 -

1, Orlistat

Lipstatin inhibitor trebušne slinavke, lipstatin, je bil izoliran iz Streptomycesa leta 1987, toda zaradi 2 nestabilnih cis-dvojnih vezi v strukturi je Roche pridobil bolj stabilen orlistat s redukcijo hidrogeniranja na premisi ohranjanja svoje osnovne strukture. To je odobrila FDA leta 1999 za zdravljenje debelosti. Poleg tega, da ima dober učinek izgube teže, lahko tudi izboljša običajne antihipertenzive, ki težko nadzirajo krvni tlak hipertenzivnih bolnikov. Poleg tega lahko orlistat nadzira sladkor v krvi in zmanjša incidenco diabetes mellitusa med izgubo telesne mase. Orlistat kot inhibitor gastrointestinalnega esteraze delno zavira lipazo želodčne lipaze, trebušne slinavke in karboksil estra, ovira absorpcijo maščobne kisline in enojne stearinske kisline v celicah želodčne sluznice, s čimer se zmanjša absorpcija 30% maščobe in povečuje izločanje iztrebki za doseganje cilja izgube teže.

2, Lorcaserin

1996 FDA odobrila prvi za dolgoročno zdravljenje debelosti dentofantanijevega fentanila (deksfenfluramina), ima dobro učinkovitost telesne mase, vendar zaradi svojega receptorja 5-ht2b in 5-HT2C ni selektiven, kar ima za posledico hude bolezni srca , je bil leta 1997 umaknjen iz mesta. Da bi se izognili neželenim reakcijam srčnega ventila, ki ga je povzročila vznemirjena 5-HT2B, je farmacevtska družba Arena izvedla strukturno preoblikovanje fenfluramina in c-1, c-6 benzena obroč nastane v 1 benzodiazepinskem jedru, nato pa klor zamenjamo s C-3 bitom trifluorometila. Povečajte svojo selektivnost na 5-ht2c in dobite Lorcaserin. Ta izdelek je junija 2012 odobrila FDA za uporabo v indeksu telesne mase (BMI) ≥27 in pri najmanj 1 debelih ali debelih bolnikih z zapletenimi komplikacijami adjuvantne terapije. Iorcaserin s selektivno aktiviranjem receptorja 5-HT2C v hipotalamusu, apetita zmanjša, sitosti se poveča, se vnetni 5-ht2b izogne in varnost zdravila se izboljša. Najpogostejši neželeni ucinki pri bolnikih z ne-diabetesom so bili glavobol, omotica, utrujenost, slabost, suha bruhanje in zaprtje. Najpogostejši neželeni učinki pri diabetiki so hipoglikemija, glavoboli, bolečine v hrbtu, kašelj in utrujenost.


Related Products